自考生物药剂及药物动力学03033复习资料（4）

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第三章非口服药物的吸收

1.口服给药优点：给药方便，多数药物均有较好吸收。缺点：不适合蛋白质、多肽药物吸收，具有首过效应。

2.注射给药优点：1）药效迅速，无首过效应，易于控制；2）适用于不宜口服或在胃肠道不稳定的药物；3）适于不宜口服给药的病人；4）局部作用、全身作用、长效作用、肠道疾病。缺点：使用不便，注射疼痛。

3.影响口腔黏膜给药制剂吸收的最大因素是唾液的冲洗作用。

4.口腔黏膜给药优点：能避开肝首过效应，无胃肠道的降解作用，给药方便，起效迅速，无痛无刺激，患者耐受性好。

第4章药物的分布

1.影响分布的因素：药物的化学结构、脂溶性、对组织的亲和性、相互作用，血液循环与血管通透性，不同组织的生理结构特征等药物的理化性质和机体的生理特性表观分布容积的意义。

2.血浆中的三种蛋白质：白蛋白、α1-酸性糖蛋白、脂蛋白。

3.血脑屏障：由单层脑毛细血管内皮细胞形成连续性无膜孔的毛细血管壁，细胞之间存在紧密连接，几乎没有细胞间隙。

4.弱碱性药物易透过血脑屏障。

5.提高药物脑内分布的方法：①对药物结构进行改造；②药物直接给药③暂时破坏血脑屏障；④利用血脑屏障跨细胞途径⑤通过鼻腔途径给药

第五章药物代谢

1.代谢:药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，其化学结构可发生改变的过程，又称生物转化。代谢主要在肝中进行，也发生在其他器官，如肠、肾、肺、血液和皮肤等。

2.代谢的临床意义

1）代谢使药物失去活性；2）代谢使药物活性降低；3）代谢使药物活性增强；4）代谢使药理作用激活；5）代谢产生毒性代谢物。

3.代谢酶类型：1）细胞浆可溶部分的酶系：这类酶系包括醇脱氢酶、醛脱氢酶、黄嘌呤氧化酶、硫氧化物和氮氧化物的还原酶等。2）线粒体中的酶系：包括胺氧化酶、脂环族芳香化酶等。3）血浆中酶系：酰胺酶、磷酸酶和胆碱酯酶等。

4.代谢部位：1）肝——肝细胞微粒体中有代谢酶；肝脏血流量大，药物大量分布；肝脏是药物代谢的主要部位2）消化道——胃肠中消化酶、肠道菌丛微生物产生的酶类。3）肺——与药物相关的代谢酶浓度较低4）皮肤——表皮也可进行几种药物代谢反应。5）脑——代谢活性不高，但血脑屏障的脑毛细血管的内皮细胞中代谢酶活性高。6）鼻粘膜——代谢酶活性低。但挥发性物质进入体内最初的接触部位。7）肾脏——分布着细胞色素P450的单氧化酶和前列腺素过氧化物合成酶。

5.药物代谢反应：Ⅰ相反应——引入官能团（氧化、还原、水解）大多脂溶性药物代谢后生成极性基团，极性增大，脂溶性降低，利于排泄。

Ⅱ相反应——结合反应，药物的极性基团；Ⅰ相反应生成极性基团与机体自身成分结合（Ⅰ相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。㈠葡萄糖醛酸结合。二磷酸尿苷葡萄糖醛酸（UDPGA）㈡硫酸结合。磷酸腺苷-5-磷酸硫酸酯（PAPS）㈢氨基酸结合。㈣谷胱甘肽结合。㈤甲基结合。㈥乙酰化反应

6.影响药物代谢的因素。

1）生理因素：种属、种族差异、个体差异、年龄、性别、妊娠、疾病等。

2）剂型因素：给药途径、给药剂量、药物剂型、手性药物、药物相互作用（酶抑制/诱导作用）。

第六章药物排泄

1.排泄：是指体内药物或其代谢物排出体外的过程。肾排泄是许多药物消除的主要途径。

2.排泄意义：药物排泄过程的正常与否关系到药物在体内的浓度和持续时间，从而影响到药物的药理作用。

3.药物肾排泄包括肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收