自考生物药剂及药物动力学03033复习资料（3）

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第一章生物药剂学概述

1.研究生物药剂学的目的：正确评价药物制剂质量；设计合理剂型、处方及制备工艺；为临床合理用药提供科学依据；使药物发挥最佳的治疗作用并确保用药的有效性和安全性。

药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄

2.影响剂型体内过程的剂型因素：药物的某些化学性质、药物的某些物理因素、药物的剂型及用药方法、制剂处方中所用的辅料的种类、性质及用量、处方中药物的配伍及相互作用。

3.影响剂型体内过程的生物因素：种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理条件的差异、遗传因素

4.生物药剂学的研究内容：研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响，机型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响，机体的生理功能设计缓控释制剂，微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据，新的给药途径和给药方法，中药制剂的溶出度和生物利用度，生物药剂学的试验方法。

第二章口服药物的吸收

1.药物的跨膜转运机制：（一）被动转运（单纯扩散、膜孔转运）；（二）载体媒介转运（促进扩散、主动转运）；（三）膜动转运（胞饮与吞噬、胞吐）

2.被动转运的特点：

(1)从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；

(2)不需要载体，膜对药物无特殊选择性；

(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；

(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象；

3.膜孔转运中分子小于微孔的药物吸收快，如水，乙醇，尿素，糖类等。大分子药物或与蛋白质结合的药物不能通过含水小孔吸收。

4.主动转运的特点

①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量；③需要载体参与；④速率及转运量与载体量及其活性有关；⑤存在竞争性抑制作用；⑥受代谢抑制剂影响；⑦有结构特异性和部位特异性

5.影响胃空速率的因素：①食物理化性质的影响；②胃内容物黏度、渗透压；③食物的组成；④药物的影响。

6.避免首过效应的方法：

答：①静脉、肌肉注射；②口腔黏膜吸收；③经皮吸收；④经鼻给药；⑤经肺吸收；⑥直肠给药。

7.避免首过效应的剂型：①贴剂皮肤给药；②气雾剂和粉雾剂经呼吸道或经鼻黏膜吸收；③口腔粘附片黏膜吸收。

8.引起肠肝循环的因素：现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。

11.漏槽效应：在胃肠道中，溶出的药物不断地透膜吸收入血，形成漏槽状态。

12.影响溶出的药物理化性质：1）药物的溶解度；2）粒子大小；3）多晶型；4）溶剂化物