自考生物药剂及药物动力学03033复习资料（5）

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4.影响肾小管重吸收的因素

答：①、药物的脂溶性：脂溶性大的非解离型药物重吸收程度大，自尿中排泄量小。

②、尿pH值和药物的pKa：对于弱酸来说，pH升高将增加解离程度，重吸收减少，肾清除率增加。对于强碱性药物，在任何尿pH范围内均呈解离状态，几乎不被重吸收，其肾清除率也不受尿pH值得影响且常较高。

③、尿量：当尿量增加时，药物在尿液中的浓度下降，重吸收减少；尿量减少时，药物浓度增大，重吸收量也增多。

5.肾小管的主动分泌机制：阴离子分泌机制和阳离子分泌机制

6.测量肾小球滤过：以菊粉清除率为指标，可以推测其他各种物质通过肾单位的变化。

7.药物的胆汁排泄过程：药物通过门静脉和肝动脉进入肝脏，在肝细胞内代谢后，代谢产物经过胆管排泄入胆汁，经胆汁排入肠道。（转运机制：被动转运、主动转运）

8.影响药物胆汁排泄的因素：1）排泄机制的影响；2）水溶性的影响；3）分子量的影响。

9.肠肝循环对药物排泄的影响：肠肝循环药物的血药浓度有时会出现双峰现象。存在肠肝循环的药物在体内能停留较长时间。

药效、毒性

第七章药物动力学概述

1.隔室模型：将整个机体按动力学特性划分为若干个独立的隔室，把这些隔室串接起来构成的的一种足以反映药物动力学特征的模型。

2.隔室模型的划分

药物动力学中隔室模型按照药物分布速率划分，一般可分为单室模型、双室模型和多室模型。

3.一级速率过程特点：①半衰期与剂量无关；②一次给药的血药浓度-时间曲线下面积与剂量成正比③一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。

4、零级速率过程：指药物的转运速率在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关。临床上恒速静脉滴注的给药速率以及控释制剂中药物的释放速率即为零级速率过程。

5.零级速率过程特点：1）转运速度在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关；2）生物半衰期随剂量的增加而延长；3）药物从体内消除的时间取决于剂量的大小

6.非线性速度过程特点：1）AUC与剂量不成正比；2）半衰期与剂量不成正比，当剂量增加时，半衰期延长；3）药物的体内过程存在代谢酶或载体系统，高浓度时产生饱和现象，影响了动力学过程。

7.清除率：整个机体（或机体内某些消除器官、组织）的药物消除率，是指机体（或机体内某些消除器官、组织）在单位时间内消除掉相当于多少体积的流经血液中的药物。即单位时间内从体内消除的药物表观分布容积。用Cl表示，公式如下：

-dX/dt代表机体或消除器官中单位时间内消除的药物量，X为体内药物量，V为表观分布容积，C为血药浓度。