自考02903药理学(一)复习资料（2）

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自考02903药理学(一)复习资料（2）

（十）解释下列名词；

1、首过消除：主要在肝脏代谢的药物，口服给药后，在进入体循环之前，部分在胃肠粘膜及肝脏被灭活，称之。首过消除率高者，口服吸收差。

2、生物利用度：经过有吸收过程（除静脉给药外）的途径，用药后到达体循坏的相对量和相对速度。它可以评价药物制剂的质量，并且反映药物吸收速度对药效的影响。

3、表观分布容积（VD）：指静脉注射一定量药物A，待分布平衡后，按测得的血浆温度（CP）计算该药应占有的血浆容积，VD=A/CP，它可以估计药物分布特点和用于计算有关药动学参数。

4、清除率（CL）：指单位时间内多大容积血浆中的药物消除，CL是一常数，常用于估价药物消除情况和给药速率的计算。

5、消除半衰期（+1/2）：一般指血浆药物浓度消除一半所需要的时间，即血浆消除半衰期，用于估计药物的消除和蓄积情况以及名种药动学参数。

（十一）一级的零级动力学消除过程的特点

一级动力学消除过程特点：1、在单位时间里，体内药物按恒定的比例衰减，又称恒比消除。2、血浆药一时曲线在浓度取对数时为一直线。3、血浆消除半衰期是一恒数。4、恒速、恒量给药，经4-5个半衰期达到稳态浓度。

零级动力学消除过程特点：1、单位时间里按恒定的量衰减，又称恒量消除。2、血浆药时曲线浓度取算术刻度时是一条直线。3、血浆消除半衰期不是一常数。4、反复给药，理论上无稳态浓度，易蓄积中毒。

二、抗菌药物

（一）解释下列名词

1、化学治疗：对体内病原微生物、寄生虫、恶性肿瘤所致疾病的药物治疗。

2、化疗指数：即化学治疗药物的LD50/ED50。LD50是动物半数致死量，ED50是治疗感染动物的半数有效量；化疗指数愈大，表明药物毒性愈小，相对较安全，但并非绝对安全，如化疗指数高的青霉素可致过敏性休克。

3、抗菌谱：指某种抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的范围。

4、抗菌活性指标：

（1）最低抑菌浓度MIC：在体外试验中，抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

（2）最低杀菌浓度MBC：在体外试验中，杀灭培养基中细菌的最低浓度。

（二）抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜的通透性；4、抑制蛋白质合成；5、抑制核双代谢。

（三）细菌耐药性产生的机制；

1、产生灭活酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构的改变；4、改变菌体内代谢途径。

（四）诺氟星的特点：

1、抗菌作用：广谱抗菌药，对革兰氏阴性菌大肠杆菌，变形杆菌的抗菌作用强大，对耐青霉的淋球菌敏感，不易产生耐药性，和其他抗生素无交叉耐受性。

2、抗菌机制：抑制细菌的CNA回旋酶而抑制DNA的合成。

3、临床应用：用于敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道感染和淋病的治疗。4、有中枢抑制，胃肠道反应，皮疹等，慎用于孕妇、哺乳期妇女、幼龄儿童，。因对肯组织不良影响，禁用于本类药过敏

（五）甲硝唑的作用、应用及不良反应。

1、为硝荃咪唑类药物，有广谱抗厌氧菌作用，对所用厌氧球菌、革兰氏阴性厌氧杆菌、革兰氏阳性芽胞杆菌有效，但对革兰氏阳性无芽胞杆菌无效；临床用于上述细菌所致感染，2、抗阴道滴虫的首选药。3、抗阿米巴原虫，对肠内、肠胃外阿米巴都有显著疗效，对无症状排包囊者疗效差。4、不良反应轻微，常见胃肠道反应，抑制乙醇谢，中枢神经疾病，血液病患者抗菌骸妊娠早期妇女禁用。

（六）青霉素G的抗菌作用特点及临床应用。

抗菌作用特点：1、抗菌作用：为窄谱抗菌素，对革兰氏阳性球菌、杆菌及革兰氏阴性球菌有强大的杀菌作用，对螺旋体、入线菌也有效，对革兰氏阴性杆菌作用较弱。2、作用机制：可与细菌胞浆膜上的青霉素结合蛋白PBPS结合，抑制菌体粘肽合成：活化自溶酶，导致细菌死亡。3、耐药性；青霉结构中的β-内酰胺球为抗菌活性所必需，易被β-内酰胺酶裂解而失活。这是细菌产生耐药性的主要原因之一

临床应用：主要用于各种球菌、革兰氏阳性杆菌及螺旋体所致的局部组织及全身感染。

（七）青霉素G的不良反应及防治。

1、表现：最常见的不良反应为过敏反应，严重者为过敏性休克。

2、治疗：抢救世主时，可皮下或肌肉注射肾上腺素，必要时可缓慢静脉注射或静脉滴注，还可加用糖激素及HI受体阻断药。

3、预防措施：1）详细询问过敏史，有青霉素过敏者禁用；2）注射前应作皮试；3）药液必须临时配制；4）避免在过度饥饿时用药，注射后观察半小时；5）应作好抢救准备；6）掌握适应证，避免局部用药。

（八）头孢菌素的抗菌特点。

抗菌活性荃团也为β-内酰胺坏，作用机制与青霉素相似。其抗菌谱广，杀菌力强，对β-内酰胺酶较稳定，过敏反应少（与青霉素类仅有部分交叉过敏现象）。

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