内蒙古专升本药物化学模拟试题19

• A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶

• B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶

• C.抑制微生物的蛋白质合成

• D. 抑制微生物细胞壁的合成

• E. 抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶

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• A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强

• B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强

• C.增加解离度，不利吸收，活性下降

• D. 增加解离度，有利吸收，活性增强

• E. 合适的解离度，有最大活性

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• A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布

• B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性

• C.消除不适宜的制剂性质

• D. 改变药物的作用靶点

• E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

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• A.形成不同的盐

• B.不同的酰基侧链

• C.分子的光学活性不一样

• D. 分子内环的大小不同

• E. 聚合的程度不一样

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• A.阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的

• B.制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应

• C.阿司匹林主要抑制COX-1

• D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应

• E. COX-2在炎症细胞的活性很低

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• A.磺胺嘧啶

• B.磺胺甲基异恶唑

• C.甲氧苄氨嘧啶

• D. 双氢氯噻嗪

• E. 百浪多息

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• A.5-ASA

• B.6-APA

• C.7-ADA

• D. 二氯亚砜

• E. 氯代环氧乙烷

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• A.亚胺培南

• B.氨曲南

• C.阿莫西林

• D. 头孢氨苄

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• A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物

• B.烷化作用强，使用剂量小

• C.在体内的代谢速度很快

• D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

• E. 抗瘤谱广

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• A.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。

• B.2位上引入取代基后活性增加

• C.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

• D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少

• E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。

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• A.葡萄糖醛酸结合物

• B.硫酸酯结合物

• C.氮氧化物

• D. N-乙酰基亚胺醌

• E. 谷胱甘肽结合物

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• A.青霉素

• B.土霉素

• C.TMP

• D. 克拉维酸

• E. 红霉素

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• A.甾体激素合成工业化以后，结构改造工作难度下降

• B.雄性激素结构专属性性高，结构稍加改变，雄性活性降低，蛋白同化活性增加

• C.雄性激素已可满足临床需要，不需再发明新的雄性激素

• D. 同化激素比雄性激素稳定，不易代谢

• E. 同化激素的副作用小

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• A.青霉素本身为过敏源

• B.合成、生产过程中引入的杂质青霉素噻唑等高聚物

• C.青霉素与蛋白质反应物

• D. 青霉素的水解物

• E. 青霉素的侧部分结构所致

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• A.高血压

• B.青光眼

• C.尿路感染

• D. 脑水肿

• E. 心力衰竭性水肿

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