天津14551药物化学(本)(实践)自考考试大纲(下载)

天津14551药物化学(本)(实践)自考考试大纲(下载)已公布，天津自考大纲14551药物化学(本)(实践)内容包括：14551药物化学(本)(实践)课程性质与目标、考核内容与考核目标、实践环节考核与成绩及有关说明与实施要求等，详情见下文：

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天津14551药物化学(本)(实践)自考考试大纲

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第一部分课程性质与目标

一、课程性质与特点

《药物化学》是高等教育自学考试药学本科段的一门专业课，本课程是在无机化学、有机化学、分析化学等课程的基础上，学习常用药物的结构类型、化学制备原理、理化性质和构效关系、实际保管与应用，以便能应用常用药物的有关化学知识解决实际问题。同时了解各类药物的发展史，最新研究进展及近年来上市的新药名称、化学名、化学结构和用途。本课程在化学基础课与药剂学、药物分析、临床药学等应用学科之间有承前启后的影响，对全面掌握药学领域各学科的知识起重要的桥梁作用。

二、课程目标与基本要求

设置本课程的目的是使学生掌握现代药物化学基本理论和技能，对常用典型药物的化学结构、类型、合成（制备）原理和方法、理化性质、构效关系、实际保管与应用以及新药研发有一个较系统的认识，了解现代药物化学的发展，重点地介绍各类化学药物发展及其新药开发中的基本理论和经验，使学生对常用典型药物有较全面地了解，启发创造性思维和运用基本理论解决实际问题，为后期专业课程的学习以及在医药工作实践中合理有效的使用常用药物打下坚实基础。

三、与相关课程的联系与区别：

本课程与药学专业的其他基础与专业课程有密切的联系。它对《药剂学（本）》《药理学（本）》等课程起补充配合作用。

第二部分考核内容与考核目标

第一章绪论

一、学习目的与要求

本章介绍药物化学的研究内容、发展过程和新药研究的基本理论与方法。要求通过本章学习，理解和掌握药物化学的概念、研究对象、研究任务和药物的命名方法，掌握新药研究的基本原理和方法，了解药物化学的起源与发展概况。

二、考核知识点与考核目标

（一）药物化学的研究内容（重点）：

识记：药物化学的概念、药物的命名、药物的作用靶点。

理解：药物化学的研究对象和研究任务，药物化学发展过程中每个阶段的特征。

（二）新药研究的基本原理和方法：

1．药物的化学结构与生物活性的关系（次重点）：

识记：脂水分配系数、结构特异性药物、结构非特异性药物、光学异构。

理解：立体化学对药物活性的影响。

2.先导化合物的发现（一般）。

识记：先导化合物、组合化学、高通量筛选。

理解：先导化合物发现的途径。

3．先导化合物的优化（重点）。

识记：生物电子等排体、前药、软药、定量构效关系（QSAR）、计算机辅助药物

设计（CADD）。

理解：前药设计的目的和应用。

应用：利用所学化学原理对先导化合物进行优化。

第四章中枢神经系统药物

一、学习目的与要求

本章介绍了镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药和阿片类镇痛药的概念和化学结构类型。要求掌握巴比妥类和苯二氮䓬类药物的理化通性和构效关系，掌握酰脲类抗癫痫药物的化学结构及其特点、理化通性，掌握乙内酰脲类药物的化学结构和理化性质，掌握吩噻嗪类药物的化学结构、理化性质、构效关系，掌握临床常用镇痛药的结构特点、理化性质及临床主要用途，掌握阿片样镇痛药的构效关系。熟悉巴比妥类和苯二氮䓬类药物的结构通式和临床主要用途，熟悉抗癫痫药物化学结构类型和临床主要用途，熟悉抗精神失常药物的类型和临床主要用途，熟悉镇痛药的类型、内源性镇痛物质。了解镇静催眠药物的发现，了解吩噻嗪类抗精神病药物的发现，阿片类镇痛药的发展过程。

二、考核知识点与考核目标

（一）镇静催眠药

1．苯二氮䓬类（重点）：

识记：地西泮、奥沙西泮的化学结构、理化性质和临床主要用途。

理解：地西泮的体内代谢，苯二氮䓬类药物的构效关系。

2．巴比妥类（次重点）：

识记：苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠的化学结构、理化性质及临床主要用途。

理解：巴比妥类药物的构效关系。

（二）抗癫痫药物

1．酰脲类（重点）：

识记：酰脲类药物的结构通式、理化通性。

理解：巴比妥类药物的化学结构与理化性质。

应用：巴比妥类药物的临床配伍问题。

2．乙内酰脲类（次重点）：

识记：苯妥英钠的化学结构、理化性质及临床主要用途。

理解：乙内酰脲类药物的结构通式、理化通性。

（三）抗精神病药物：

1．吩噻嗪类（重点）：

识记：盐酸氯丙嗪的化学结构、理化性质和临床主要用途。

理解：吩噻嗪类药物与靶点多巴胺受体的作用方式。

应用：吩噻嗪类抗精神病药的发现对药物发现的启发。

（四）镇痛药

1.阿片及其衍生物（重点）：

识记：盐酸吗啡的结构、理化性质、体内代谢及临床主要用途，磷酸可待因、盐酸

纳洛酮的结构、理化性质及临床主要用途。

理解：镇痛药的概念、特点及分类，吗啡的结构改造。

应用：在临床应用盐酸吗啡注射液时应注意的问题。

2.合成镇痛药（重点）：

识记：全成镇痛药的结构类型，盐酸哌替啶、盐酸美沙酮和喷他佐辛的结构、理

化性质及临床主要用途。

理解：全合成镇痛药的结构改造。

3.阿片样镇痛药的构效关系（次重点）

识记：阿片样镇痛药结构特点和构效关系。

理解：吗啡受体构象与激动和拮抗作用。

第五章外周神经系统药物

第一节拟胆碱药

一、学习目的与要求

本节介绍了拟胆碱能药物的发展和作用类型。要求通过本节学习，了解胆碱受体的类型，拟胆碱药的构效关系和体内代谢。熟悉拟胆碱药的类型。掌握拟胆碱药常用典型药物的化学结构、理化性质、作用机制及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

1．胆碱受体激动剂（重点）：

识记：氯贝胆碱、毛果芸香碱的化学结构、理化性质及临床主要用途。

理解：M胆碱受体激动剂的构效关系。

2．乙酰胆碱酯酶抑制剂（重点）：

识记：溴新斯的明的化学结构、理化性质及临床主要用途。

理解：由毒扁豆碱的结构优化得到溴新斯的明的过程。

第二节抗胆碱药

一、学习目的与要求

本节介绍了抗胆碱能药物的发展和作用类型。要求通过本节学习，了解抗胆碱药的构效关系和体内代谢。熟悉抗胆碱药的类型。掌握抗胆碱药常用典型药物的化学结构、理化性质、作用机制及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

1．生物碱类M受体拮抗剂（重点）：

识记：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的结构、药物名称、理化性质及临床主要用途。

理解：茄科生物碱类抗胆碱药的构效关系。

应用：阿托品的化学鉴定方法。

2．合成M受体拮抗剂（一般）：

识记：溴化丙胺太林、哌仑西平的化学结构、药物名称、理化性质及临床主要用途。

理解：合成M受体拮抗剂的构效关系。

3．N受体拮抗剂（次重点）：

识记：苯磺阿曲库铵的结构及临床主要用途。

理解：苯磺阿曲库铵的设计依据。

应用：软药设计的应用。

第三节肾上腺素受体激动剂

一、学习目的与要求

本节介绍了拟肾上腺素药的作用类型。要求通过本节学习，了解肾上腺素能受体激动剂的发展。熟悉肾上腺素能受体的分类及其生理功能及肾上腺素能受体激动剂的体内代谢。掌握拟肾上腺素药常用典型药物的化学结构、理化性质、作用机制及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

（一）拟肾上腺素药（重点）：

识记：重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸肾上腺素、盐酸异丙基肾上腺素、盐酸麻黄碱的

化学结构、理化性质和临床主要用途。

理解：肾上腺素和麻黄碱结构的改变引起的理化性质和作用的改变。

应用：临床应用盐酸肾上腺素注射液时应注意的问题。

（二）选择性β受体激动剂（重点）：

识记：盐酸克仑特罗、硫酸沙丁胺醇的结构、药物名称、理化性质和临床主要用途。

理解：肾上腺素能受体激动剂的构效关系。

（三）α2受体激动剂（一般）：

识记：盐酸可乐定的结构、作用和临床主要用途。

理解：可乐定的作用特点。

第四节组胺H1受体拮抗剂

一、学习目的与要求

本节介绍了抗过敏药的发展和作用类型。要求通过本章学习，了解组胺H1受体拮抗剂的发现和发展。熟悉组胺与组胺H1受体作用而产生的生理效应。掌握临床常用抗过敏药的化学结构、理化性质及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

（一）抗过敏药：

1．经典的H1受体拮抗剂（次重点）：

识记：镇静性H1受体拮抗剂的结构类型，盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏的化学结构、药物名称、理化性质和临床主要用途。

理解：镇静性H1受体拮抗剂的作用特点。

2．非镇静性H1受体拮抗剂（重点）：

识记：非镇静性H1受体拮抗剂的化学结构类型，氯雷他定、西替利嗪的化学结构、

药物名称和临床主要用途。

理解：非镇静性H1受体拮抗剂的作用特点。

第五节局部麻醉药

一、学习目的与要求

本节介绍了局麻药的发展历程和局麻药的结构类型。要求通过本节学习，了解局麻药的发现与发展过程，熟悉局麻药的结构通式、活性官能团和化学结构类型和临床主要用途，熟悉局麻药的作用机理。掌握临床常用局麻药的化学结构与理化性质，掌握局麻药的构效关系。

二、考核知识点与考核目标：

（一）局麻药的发展历程（一般）：

识记：苯佐卡因的结构。

理解：由可卡因到苯佐卡因的发现过程。

（二）局麻药的化学结构类型（重点）：

识记：普鲁卡因、利多卡因和丁卡因的化学结构、理化性质和临床主要用途。

理解：普鲁卡因的结构修饰。

应用：在制备普鲁卡因注射液时应采取的稳定措施，普鲁卡因的化学鉴别方法。

（三）局麻药的作用机制和构效关系（次重点）

识记：局麻药的构效关系。

理解：局麻药的作用机理。

第六章循环系统药物

一、学习目的与要求

本章介绍了心血管系统药物的发展和作用类型。要求通过本章学习，了解心血管系统药物的发展和新进展。熟悉心血管系统药物的类型。掌握心血管系统药物常用典型药物的化学结构、理化性质、作用机制及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

（一）β受体拮抗剂（重点）：

识记：盐酸普萘洛尔的化学结构、药物名称、理化性质和临床主要用途。

理解：β受体拮抗剂的构效关系。

（二）抗心绞痛药：

1．NO供体药物（重点）：

识记：硝酸甘油、硝酸异山梨酯的化学结构、药物名称、理化性质及临床主要用途。

理解：NO供体药物的用机理及体内代谢。

2．二氢吡啶（DHP）类钙拮抗剂（重点）：

识记：硝苯地平、氨氯地平的结构及特点、药物名称、理化性质及临床主要用途。

理解：二氢吡啶（DHP）类钙拮抗剂的构效关系。

3．苯并硫氮䓬类钙拮抗剂（一般）：

识记：地尔硫䓬的体内代谢和临床主要用途。

（三）抗高血压药：

1．血管紧张素转化酶抑制剂（重点）：

识记：卡托普利的化学结构、药物名称、理化性质、临床主要用途。

理解：血管紧张素转化酶抑制剂的作用原理，卡托普利的设计思路。

应用：卡托普利的结构优化。

2．血管紧张素II受体拮抗剂（次重点）：

识记：氯沙坦的化学结构、药物名称、理化性质、临床主要用途。

理解：氯沙坦的构效关系。

（四）抗心律失常药：

1．钠通道阻滞剂（重点）：

识记：硫酸奎尼丁、普鲁卡因胺的化学结构、药物名称、理化性质及临床主要用途。

理解：抗心律失常药物的类型（Vaugha Williams分类）。

2．钾通道阻滞剂（次重点）：

识记：盐酸胺碘酮的结构特点，理化性质及临床主要用途。

理解：复合III型抗心律失常药的作用特点。

（五）调血脂药：

1．HMG-CoA还原酶抑制剂（重点）：

识记：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀的结构及特点、药物名称、理化性质、临床主要用途。

理解：洛伐他汀的体内代谢，前体药物。

2．苯氧乙酸类（次重点）：

识记：氯贝丁酯、吉非贝齐的结构特点、药物名称、理化性质、临床主要用途。

理解：苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系。

3．烟酸类（一般）：

理解：烟酸类降血脂药的结构优化、作用特点及临床主要用途。

第七章消化系统药物

一、学习目的与要求

本节介绍了抗溃疡药的发展和作用类型。要求通过本章学习，了解组胺H2受体作用而产生的生理效应和溃疡的发病机理。熟悉抗溃疡药物的类型、作用机理。掌握临床常用抗溃疡药的化学结构、理化性质及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

1．H2受体拮抗剂（重点）：

识记：西咪替丁、雷尼替丁的化学结构、理化性质和临床主要用途。

理解：组胺与组胺H2受体作用而产生的生理效应和溃疡的发病机理。

2．质子泵抑制剂（重点）：

识记：奥美拉唑、雷贝拉唑的化学结构、体内代谢和临床主要用途。

理解：奥美拉唑的体内循环（前药循环）过程。

第八章解热镇痛药、非甾体抗炎药及抗痛风药

一、学习目的与要求

本章介绍了解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机理、结构类型。要求通过本章学习，了解解热镇痛药和非甾体抗炎药的发展过程，熟悉解热镇痛药和非甾体抗炎药的结构类型。掌握临床常用解热镇痛药和非甾体抗炎药的化学结构、理化性质及临床主要用途，掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机理。

二、考核知识点与考核目标：

（一）解热镇痛药（重点）：

识记：对乙酰氨基酚（扑热息痛）的结构特点、理化性质和临床主要用途。

理解：解热镇痛药的概念和作用机理。

（二）非甾体抗炎药：

1．水杨酸类（重点）：

识记：阿司匹林的发现、化学结构、理化性质、临床主要用途和结构修饰，贝诺酯

的化学结构。

理解：非甾体抗炎药的作用机制。

应用：阿司匹林的合成，阿司匹林的结构修饰。

2．芳基烷酸类（次重点）：

识记：吲哚美辛、布洛芬、萘普生的化学结构和临床主要用途。

理解：布洛芬、萘普生的光学活性。

3．1,2-苯并噻嗪类（次重点）：

识记：吡罗昔康、美洛昔康的化学结构、作用特点和临床主要用途。

理解：1,2-苯并噻嗪类的构效关系。

4．选择性COX-2抑制剂（一般）：

识记：塞来昔布的作用特点和临床主要用途。

理解：选择性COX-2抑制剂的作用特点。

第九章抗肿瘤药

一、学习目的与要求

本章介绍了抗肿瘤药的发展历程、作用机理、结构类型。要求通过本章学习，了解生物烷化剂抗肿瘤药物的新进展，熟悉抗肿瘤药物的类型、作用机理和临床主要用途。掌握临床常用抗肿瘤药的化学结构、理化性质及作用特点。

二、考核知识点与考核目标：

（一）生物烷化剂（重点）：

识记：氮芥类抗肿瘤药物的结构组成和作用机理，盐酸氮芥的化学结构、理化性质和

临床用途，环磷酰胺的作用特点、体内代谢，塞替派的化学结构和临床用途。

理解：脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸氮芥和环磷酰胺的设计思路。

（二）金属配合物抗肿瘤药物（次重点）：

识记：顺铂、卡铂的结构及特点、理化性质及临床主要用途。

理解：铂类化合物抗肿瘤活性的构效关系和作用机理。

（三）抗代谢药物（重点）：

识记：抗代谢抗肿瘤药物的类型，氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤的化学结构特点、

理化性质和临床主要用途。

理解：抗代谢物的设计依据、作用原理，磺巯嘌呤钠的设计思路（前药）。

第十章抗生素

一、学习目的与要求

本章介绍了抗生素的发展和作用类型。要求通过本章学习，了解抗生素的发现和发展过程。熟悉抗生素的分类和结构特点。掌握常用典型药物的化学结构、理化性质、作用机制及临床主要用途。

（一）β-内酰胺类抗生素（重点）：

识记：青霉素G、苯唑西林钠、阿莫西林、头孢氨苄、头孢噻肟钠的化学结构及结构

特点、药物名称、理化性质、作用特点及临床主要用途。

理解：抗生素的作用机理，青霉素G的结构改造思路。

应用：青霉素G在临床应用中应注意的问题。

（二）四环素类抗生素（次重点）：

识记：四环素的化学结构及其结构特点、理化性质和临床主要用途。

理解：四环素类抗生素的作用机理。

（三）氨基糖苷类抗生素（次重点）：

识记：链霉素、庆大霉素的结构特征、理化性质及临床主要用途。

理解：氨基糖苷类抗生素的作用机理和毒副作用。

（四）大环内酯类抗生素（次重点）：

识记：红霉素的结构特点、结构改造、理化性质和临床主要用途。

理解：大环内酯类抗生素的作用机理和毒副作用。

（五）氯霉素类抗生素（一般）：

识记：氯霉素的化学结构及结构特点、药物名称、理化性质。

理解：氯霉素的作用特点，氯霉素的作用机理和毒副作用。

第十一章合成抗菌药物及其他抗感染药物

一、学习目的与要求

本章介绍了合成抗菌药的发展和作用类型。要求通过本章学习，了解喹诺酮类抗菌药和磺胺类药物的发现和发展。熟悉诺酮类和磺胺类抗菌药的结构类型和作用机理。掌握常用典型药物的化学结构、理化性质、作用机制及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

（一）喹诺酮类抗菌药（重点）：

识记：诺氟沙星、环丙沙星、左氟沙星的结构、药物名称、理化性质及临床主要用途。

理解：喹诺酮类抗菌药的抗菌作用机理和构效关系。

应用：喹诺酮类抗菌药在临床应用中应注意的问题。

（二）磺胺类抗菌药（重点）：

识记：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄胺嘧啶的的结构、理化性质及临床主要用途。

理解：磺胺类抗菌药的抗菌作用机理和构效关系。

应用：磺胺类抗菌药在临床应用中应注意的问题。

第十二章降血糖药、骨质疏松治疗药物及利尿药

第一节降血糖药

一、学习目的与要求

本节介绍了降血糖药的发展和作用类型。要求通过本节学习，了解降血糖药物的新进展，熟悉降血糖药的作用类型和作用机理。掌握临床常用降血糖药的化学结构、理化性质及作用特点。

二、考核知识点与考核目标：

（一）概述（一般）：

识记：糖尿病的概念，口服降血糖药的类型。

理解：糖尿病的主要病因和类型。

（二）胰岛素分泌促进剂（次重点）：

识记：甲苯磺丁脲、格列本脲的化学结构、理化性质、临床主要用途。

理解：格列本脲的作用特点。

（三）胰岛素增敏剂（重点）：

识记：盐酸二甲双胍的化学结构、理化性质、临床主要用途。

理解：盐酸二甲双胍的作用机理和作用特点。

第三节利尿药

一、学习目的与要求

本节介绍了利尿药的结构类型和作用机理。要求通过本节学习，了解利尿药的概念，熟悉利尿药的化学结构类型和临床主要用途，掌握常用利尿药的化学结构、理化性质和作用特点。

二、考核知识点与考核目标：

（一）利尿药的作用类型（次重点）：

识记：利尿药的概念、作用机理、结构类型。

理解：磺酰胺及苯并噻嗪类利尿药的结构特点和构效关系。

（二）临床常用利尿药（重点）

识记：氢氯噻嗪、依他尼酸的结构、理化性质和临床主要用途。

理解：螺内酯的结构及其特点、理化性质和作用特点。

第十三章激素类药物

一、学习目的与要求

本章介绍了甾体激素类药物的分类和类型。要求通过本章学习，了解近年来性激素和肾上腺皮质激素的新进展。熟悉甾体激素类药物的立体结构、命名及临床主要用途。掌握常用典型药物的化学结构、理化性质、作用机制及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

（一）性激素（重点）：

识记：性激素的甾体母核结构，睾酮、雌二醇、己烯雌酚的结构及特点、药物名称、理化性质及临床主要用途。

理解：黄体酮类药物的结构改造，孕激素的构效关系。

应用：孕激素拮抗剂的典型药物米非司酮的发现，及其结构修饰。

（二）肾上腺皮质激素（次重点）：

识记：醋酸氢化可的松、醋酸地塞米松的结构及特点、药物名称、理化性质及临床主

要用途。

理解：肾上腺皮质激素的构效关系。

第十四章维生素

一、学习目的与要求

本章介绍了维生素的类型、来源和临床应用。要求通过本章学习，了解维生素的发展和类型。熟悉维生素在体内的代谢及临床主要用途。掌握常用维生素的结构特点、理化性质及临床主要用途。

二、考核知识点与考核目标：

（一）脂溶性维生素（重点）：

识记：维生素A、维生素D、维生素E的来源、结构、理化性质及临床主要用途，维

生素A的构效关系，维生素E的结构特点和类型。

理解：维生素D的体内代谢（活性形式）。

（二）水溶性维生素（重点）：

识记：维生素C的结构及特点、立体化学、理化性质及临床主要用途，维生素B1、维

生素B2结构及特点，理化性质及临床主要用途。。

理解：水溶性维生素的代谢特点。

第三部分有关说明与实施要求

一、考核目标的能力层次表述

本课程的能力考核目标共分为三个能力层次：“识记”、“理解”、“应用”。各能力层次为递进等级关系，后者必须建立在前者的基础上，其含义是：

识记：能够识别和记忆本课程中的有关名词、概念及规律的主要内容，并能够根据考核的不同要求，做出正确的表述、选择和判断。

理解：能够领悟和理解本课程中有关概念及规律的内涵，全面把握基本概念、基本原理、基本方法，能掌握有关概念、原理、方法的区别与联系，并能够根据考核的不同要求，对问题进行逻辑推理和论证，做出正确的判断、解释和说明。

应用（包含简单应用和综合应用）：根据所学基础理论知识使学生熟悉常用药物的临床主要用途，能够依据药物的化学结构分析相关的理化性质，应用有关的化学知识解决药物的调剂、鉴别、贮存保管、配伍禁忌等问题。

二、指定教材

指定教材为考生自学、社会助学和考试命题的依据。

指定教材：《药物化学》（第8版）尤启东主编人民卫生出版社2016年2月

三、自学方法指导

1、自学时必须要认真阅读教材，开始阅读每一章之前，应先认真学习大纲中有关该章的考核知识点、自学要求以及对知识点的能力层次要求和考核要求。以便在阅读教材时做到心中有数，有的放矢。

2、使用教材时，应注意将精读与泛读相结合，应在泛读即通读的基础和掌握较全面的知识背景条件下，对考核知识点进行重点地逐段细读，逐句推敲，以求做到对基本概念深刻理解，对历史脉络彻底弄清，对基本理论牢固掌握。切忌在没有全面学习教材的情况下孤立地抓考核知识点，以免生吞活剥，不能真正地理解和灵活地运用。

3、在自学过程中，既要思考问题，也要做好阅读笔记，把教材中的基本概念、药物的结构与理化性质进行归纳整理，从而加深对问题的认知、理解和记忆。有利于突出重点，并涵盖全部课程内容，同时锻炼提高自己的自学能力。

4、在自学过程中，既要注重理论知识，也应重视实际运用能力的培养。如运用有关的化学知识解决药物的调剂、鉴别、贮存保管、配伍禁忌等问题。要通过完成练习思考题、撰写小论文，锻炼自己分析论证及书面表达的能力。

5、考生在自学过程中也可参考孙铁民．药物化学[M]．北京：人民卫生出版社，2014辅助学习、理解相关知识。

四、对社会助学的要求

1.社会助学者应根据本大纲规定的考试内容和考核目标，认真钻研自学考试指定教材，明确本课程与其他课程不同的特点和学习要求，对自学应考者进行切实有效的辅导，引导他们防止自学中的各种偏向，把握社会助学的正确导向。

2.要正确处理基础知识和应用能力的关系，努力引导自学应考者将识记、理解与应用联系起来，把基础知识和理论转化为应用能力，在全面辅导的基础上，着重培养和提高自学应考者的分析问题和解决问题的能力。

3.要正确处理重点、次重点和一般的关系。课程内容有重点、次重点和一般之分，但考试内容是全面的，而且三者之间是相互联系的，不是截然分开的。社会助学者应指导自学应考者全面系统地学习教材，掌握全部考试内容和考核知识点，在此基础上再突出重点。总之，要把重点学习同兼顾一般结合起来，切勿孤立地抓重点，把自学应考者引向猜题押题。

4．助学学时建议。本课程共5学分，其中理论4学分，助学建议理论不少于72学时；实践1学分，助学建议不少于18学时。

理论课学时分配见下表，考生也可参考该表安排自学时间。

五、关于命题考试的若干规定

1、本大纲各章所提到的内容和考核目标都是考试的内容。

2、试卷中对不同能力层次要求和试题所占的比例大致是：“识记”为40%，“理解”为30%，“应用”为30%。

3、试题难易程度要合理，可分为四档：易、较易、较难、难，这四档在每份试卷中所占比例依次为2：3：3：2左右。

4、每份试卷中，各类考核点所占比例约为：重点占65%，次重点占25%，一般占10%。

5、试题题型一般分为：选择题（包括单项与多项）、结构题、比较题，问答题等。

6、考试采用闭卷笔试。考试时间为150分钟，采用百分制评分，60分为及格。

六、 题型示例（样题）

（一）单项选择题

依据代谢物的活性研发得到的苯并二氮䓬类的药物是（     ）。

A、地西泮  B、阿普唑仑  C、奥沙西泮  D、艾司唑仑

（二）多项选择题

非甾体抗炎药的主要结构类型有（     ）。

A. 水杨酸类 B. 吡唑烷酮类 C. 芳基烷酸类  D. 1，2-苯并噻嗪类    

E. 哌啶类

（三）写认结构题

中文名称 ____________  临床用途 _____________

（四）比较题

比较下列两个药物口服活性的大小并简述理由。

（五）简答题

简述阿司匹林的作用机理，如何对其结构进行修饰以改善其副作用？

七、实践考核内容与实施要求

（一）实验一    苯妥英钠的合成 （6学时）

1. 考核的目的与要求

（1）熟悉有害尾气吸收或排出方法。

（2）掌握苯妥英钠合成方法。

（3）掌握薄层层析法监测反应进程的方法。

2. 考核的内容

（1）安息香和二苯乙二酮在层析时，哪一个化合物的Rf值大一些，为什么？

（2）二苯乙二酮为一黄色固体，原料安息香为白色固体，试从其结构特点出发说明这种

颜色变化。

（3）制备苯妥英为什么在碱性条件下进行？

3. 考核方式与环境要求

1.考核环境：天津医科大学药学院药学实验室，实验用品见实验讲义。

2.考核方式：实验结束后提交实验报告，并进行与实验内容有关的笔试考试，实验报告和笔试考试成绩分别以百分制计算。

（二）实验二    苯佐卡因的合成 （6学时）

1. 考核的目的与要求

（1）熟悉苯佐卡因合成的常用路线方法。

（2）掌握氧化、还原、酯化反应的基本原理和操作。

（3）掌握利用理化性质去除副产物及纯化产物的方法。

2. 考核的内容

（1）在对硝基苯甲酸的合成中，反应完毕后反应物是由哪些成份组成，根据哪些性质把产物从混合物中分离出来？

（2）在铁粉还原合成苯佐卡因的反应中，加入碳酸钠的目的是什么？

（3）从绿色化学的理念出发，实验过程中哪些试剂会引起环境污染，怎样改进？

3. 考核方式与环境要求

（1）考核环境：天津医科大学药学院药学实验室，实验用品见实验讲义。

（2）考核方式：实验结束后提交实验报告，并进行与实验内容有关的笔试考试，实验报告和笔试考试成绩分别以百分制计算。

（三）实验三    扑炎痛的合成 （6学时）

1. 考核的目的与要求

（1）熟悉酯化反应的方法，掌握无水操作技能和反应中有害气体的吸收方法。

（2）掌握重结晶的操作。

（3）了解拼合原理在药物化学中的应用，了解酯化反应在药物化学结构修饰中的应用。

2. 考核的内容

（1）乙酰水杨酰氯的制备，操作上应注意哪些事项？

（2）扑炎痛的制备，为什么采用先制备乙酰氨基酚钠，再与乙酰水杨酰氯进行酯化，而不直接酯化？

（3）通过本实验说明酯化反应在结构修饰上的意义？

3. 考核方式与环境要求

（1）考核环境：天津医科大学药学院药学实验室，实验用品见实验讲义。

（2）考核方式：实验结束后提交实验报告，并进行与实验内容有关的笔试考试，实验报告和笔试考试成绩分别以百分制计算。

文章来源：http://www.zhaokao.net/zxks/system/2024/03/04/030007033.shtml

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